Cơ chế tác động Lactium
Thứ bảy - 23/04/2016 11:08
     

Lactium là một hoạt chất tự nhiên có trong sữa, là một loại decapeptid thủy phân từ casein sữa có tác động như một dưỡng chất nuôi dưỡng hệ thần kinh, giúp tái tạo, thư giãn, sức sống của não bộ, làm dịu những căng thẳng, lo âu và mang đến giấc ngủ sinh lý, tự nhiên, trọn vẹn cho con người.

Decapeptide có hoạt tính sinh học có trong Lactium®  đã được chứng minh là có ái lực đối với thụ thể GABAA (các thử nghiệm liên kết trong ống nghiệm trên thụ thể). Nó có tính tương đồng về chuỗi với DBI (chất ức chế liên kết diazepam, một phối tử nội sinh của thụ thể GABAA) và có khoảng cách như nhau giữa tâm của hai vòng tyrosine thơm của nó với tâm của các vòng benzodiazepine2-3.

 
Cấu trúc Decapeptid

Lactium® có hoạt tính an thần, chống lo âu trong mô hình chữ thập nâng cao và mô hình che phủ bảo vệ có điều hòa trên chuột Wistar1, thậm chí là sau khi uống. Một hoạt tính chống co giật đã được chứng minh sau khi tiêm màng bụng Lactium® (sự co giật gây ra do tiêm penylenetetrazole). Tuy nhiên, có thể quan sát thấy một sự giảm mạnh của hoạt tính chống lo âu khi việc tiêm màng bụng Lactium®  được thực hiện sau khi tiêm bicuculline (chất đối kháng của thụ thể GABAA).

Tất cả các thành phần này thể hiện hình thể tương tự như benzodiazepine của peptide và hỗ trợ hoạt tính an thần chống stress của Lactium®.

Thụ thể GABAA là một protein pentamer nằm trong màng sau khớp thần kinh. Nó có chứa một kênh ion chloride; việc mở kênh này được điều chỉnh bằng một số loại phân tử (benzodiazepine, rượu, barbiturate, steroid…) liên kết thành các vị trí cụ thể vào bên trong thụ thể GABAA. Khi chúng liên kết với các thụ thể này, các hoạt chất này sẽ điều chỉnh phản ứng của GABA, phối tử “cơ bản” của thụ thể này.

Cách thức hoạt động của Benzodiazepine

Vị trí cụ thể đối với benzodiazepine, gọi là BDZ hoặc w, có thể được chia thành ba loại:

–     w 1, đây là loại phổ biến nhất, được công nhận là có khả năng làm trung gian giữa sự giảm đau và dung nạp

–       w 2, loại này có trong vùng chân hải mã, thể vân, dây cột sống và được công nhận là có khả năng làm trung gian giữa sự chống lo âu và nhận thức

–       w 3, còn được gọi là thụ thể benzodiazepine ngoại vi

Hầu hết các benzodiazepine không thể hiện bất kỳ tính chọn lọc nào đối với w 1 hay w 2, nhưng các kết quả của chúng tôi chỉ ra rằng peptide có hoạt tính sinh học có trong Lactium® có tính chọn lọc các thụ thể w 2.

Việc kích thích các thụ thể này bằng Lactium® hoặc bằng decapeptide có hoạt tính sinh học sẽ không gây ra bất kỳ tác dụng phụ nào sau đây: không gây buồn ngủ, không gây chùng cơ, không gây mất trí nhớ, không gây giải ức chế, không gây dung nạp hay gây nghiện.

Điều ngược lại xảy ra với các benzodiazepine thường. Chúng liên kết một cách không chọn lọc với các thụ thể w 1 và w 2 (« các chất chủ vận toàn bộ ») gây ra nhiều tác dụng phụ


Tên công ty: Công ty CP Dược phẩm Pharvina
Địa chỉ: Số 11D, Khu GĐ Tổng Cục II, P. Mỹ Đình, Q. Nam Từ Liêm, Hà Nội
MST: 0105985925
Tel: 0463.299.997 | Email: pharvina@gmail.com | Website: Pharvina.com
Copyright © 2014 Pharvina.com

Bạn đã không sử dụng Site, Bấm vào đây để duy trì trạng thái đăng nhập. Thời gian chờ: 60 giây